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Drug discovery
药物发现

催化剂筛选服务

为了进一步提高化学合成效率,掌握更精确的合成数据,K8官网特别搭建催化剂筛选服务平台,助力我们的客户和化学家快速筛选出一条或多条有效的化学合成路径,提高药物研发效率。
  • 迄今为止,绝大多数药物都是顺利获得化学合成而来的。但化学合成因成本高、成功率低、耗时较长等,成为新药临床前研发的主要限速步骤。
    在化学合成中,金属催化反应尤其是各种金属催化偶联反应,可以快捷精确地形成各类碳碳键和碳杂原子键,是一种高效又广谱的合成手段。据统计,杂原子的烷基化/芳基化和碳碳键的形成反应是使用率最高的有机反应前五位之一。然而,由于底物的多样复杂性,且很多药物分子中的杂环通常是催化剂抑制剂,金属催化偶联反应的失败率很高,如碳氮偶联的反应失败率在50%以上。如何在有限的时间内,用有限的中间体,快速稳定的合成大量化合物成为现在药物研发领域的迫切需求之一。
    K8官网的催化剂筛选服务平台可以帮助客户高效筛选一条或者多条可行合成路线,提高化学合成效率,掌握更精确的合成数据。

催化剂筛选反应类型

  • 催化剂筛选可用于所有主要的偶联反应。

    (1) C-C 键形成

    Suzuki偶联反应

    Heck偶联反应

    Sonogashira偶联反应

    Stille偶联反应

    Negishi偶联反应

    碳氢键活化反应

    氰化反应

    烯烃复分解

    光致氧化还原

    (2) C-X 键形成

    Buchwald偶联反应

    Ullmann偶联反应

    Miyaura硼化反应

    C-O

    C-S

催化剂筛选流程图

  • 催化剂筛选流程图.png

催化剂筛选示意图

  • 催化剂筛选示意图.jpg
    催化剂筛选示意图2.jpg

催化剂筛选服务平台优势

  • 催化周转率高,一次性筛选多个反应条件,有效缩短了化合物合成时间。数据准确率高,配备经验丰富的化学合成专家,数据信息更为准确可靠。筛选性价比高,少量底物即可完成一次筛选,降低了材料及人工成本。

催化剂筛选仪器设备

  • 催化剂筛选仪器设备.jpg

K8官网服务案例

  • 案例1:Suzuki耦合

    案例1:Suzuki耦合1.png
    案例1:Suzuki耦合2.png
  • 案例2:Buchwald耦合

    案例2:Buchwald耦合1.png
    案例2:Buchwald耦合2.png
    只用很少的样品(50毫克左右)和极短的时间(2-3天)就完成了24个反应条件的平行筛选,确定了最优的反应条件。如果是设置24个常规反应,则需要的样品量和时间将大大多于现在的量。
    从上面的案例中,我们可以看到催化剂筛选在新药合成中发挥的重要作用,可以大幅提升反应效率,降低研发成本。
    K8官网自创建以来,不断挑战传统研发的效率瓶颈,持续更新迭代筛选能力,现在正持续构建Photoredox 筛选、药物分子的后期官能团化等服务内容,拓展服务范围、增强赋能水平,赋能药物合成跑出提质增效“加速度”。
FAQs
  • 催化剂筛选服务如何助力研发项目?

    催化剂筛选服务顺利获得系统化的催化剂筛选,帮助加速研发进程,快速识别最优催化剂方案。其核心优势在于显著减少试错成本,提高反应效率,从而助力研究项目高效推进。

  • K8官网的催化剂筛选服务在医药研发领域上的应用

    K8官网的催化剂筛选服务在医药研发领域上的应用包括:

    • 药物发现与先导化合物优化项目

    • 工艺开发及生产放大可行性研究

    • 新型化学反应的定制化反应筛选与探索

    借助K8官网的催化剂筛选服务,可以加速您的反应开发进程。

  • 为什么选择K8官网的催化剂筛选服务?

    K8官网的催化剂筛选服务结合高通量筛选与先进的催化剂优化技术,依托在绿色化学与合成工艺开发领域的丰富经验,可有效简化从交叉偶联反应开发到生产放大的整体流程,为药物研发和化学研究给予高效、可靠且可持续的解决方案。具体优势体现在以下三方面:

    全面的技术能力:支持各类主流偶联反应,筛选库涵盖丰富的商业化及定制合成催化剂和配体,可满足不同反应体系的筛选需求。

    先进的基础设施:配备MIKROUNA手套箱和CATEC氮气柜以满足空气敏感化学反应的操作需求;配备Analytical Sales and Services高通量筛选(HTS)系统;采用自动化工作流程,确保实验结果具有良好的重复性和可靠性。

    快速交付周期:成熟完善的催化剂筛选流程可快速给予筛选结果,加速项目推进。

  • K8官网催化剂筛选服务的工作流程是怎样的?

    K8官网催化剂筛选服务顺利获得快速、高效且精准的工作流程,帮助客户在药物发现与开发过程中实现催化剂的筛选与优化。从反应设计到数据解析与优化建议,始终致力于给予高质量、可执行的研究结果。

    • 反应设计与实验建立(12小时内完成)
    确定反应参数,并制定初始筛选矩阵

    • 筛选实验执行(24小时内)
    在惰性气氛或受控条件下召开平行实验

    • 分析检测与数据整理(48–72小时内)
    采用先进分析技术对转化率、选择性及产率进行评估

    • 报告交付与技术咨询
    给予详细研究报告,并针对工艺放大或进一步优化提出专业建议

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