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药物发现
Drug discovery
药物发现

早期药代动力学

早期药代动力学研究是药物发现的重要组成部分，在新药研发初期尽早召开药代动力学研究，可以评估化合物的多种特性，对于提高新药研发效率、降低开发后期失败风险具有重要的作用。K8官网是较早在中国召开药代动力学服务的CRO公司之一，其拥有经验丰富、技术全面的药代动力学研究团队，并配置有高端完备的平台，为从Startup到Top 10 Pharma的客户群给予快捷可靠的早期DMPK服务。

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Services服务项目
服务内容
  • 体外药代动力学
    吸收：Caco-2渗透性跨膜转运试验（Caco-2药物转运试验、P-gp药物转运试验、BCRP药物转运试验、OATs/OCTs/OATPs等）分布：蛋白结合率 (血浆/组织/微粒体)全血/血浆分配试验代谢：代谢稳定性 (肝微粒体稳定性试验、S9 稳定性试验、肝细胞代谢稳定性试验、血浆和全血稳定性试验)基质稳定性：血浆、组织和缓冲液体外代谢物分析和鉴定(代谢产物推测、确证；代谢途径推测、确证)药物-药物相互作用：细胞色素 P450 (CYP) 抑制（IC50 和 TDI）P450酶诱导酶表型分析：I 期和 II 期酶（重组酶和化学抑制）理化性质（亲脂性、溶解性测试）体外毒性（hERG test、Mini-Ames）快速筛选
  • 体内药代动力学
    小鼠/大鼠/豚鼠/兔/犬/小型猪/食蟹猴静脉/皮下/透皮/肌肉/腹腔/口服/舌下/鼻腔/玻璃体/鞘内注射给药静脉插管/输液泵/胆管插管盒式给药/陆续在微量采血多周期交叉BE/处方筛选组织分布/血脑屏障通透性Kp,uu（体内部分）排泄研究/体内代谢产物鉴定体内药物相互作用荷瘤鼠PK/PD125I/14C/3H标记同位素药物PK/组织分布/物料平衡大动物猴/犬B超引导下肝脏活检大动物猴/犬肌肉活检快速筛选
服务平台
  • 以Sciex/Waters/Shimadzu超高效液相-三重四级杆串联质谱系统（UHPLC-MS/MS）、Thermo Q Exactive HF-X四级杆/超高场傅里叶变换离子阱高分辨质谱为代表的小分子分析仪器平台；  以MSD高通量多蛋白检测仪、Luminex液相芯片蛋白分析系统、Gyrolab纳升级微流控免疫分析工作站、Applied Biosystems实时荧光定量PCR系统为代表的大分子分析仪器平台；  以Covaris AFA自适应聚焦声波高性能样品处理系统、KingFisher Flex全自动磁珠提取纯化系统、Lysera高效样品破碎仪、TurboVap高速样品浓缩仪为代表的样品前处理平台；  由Thermo/Panasonic超低温冰箱、SensaTronics温度监控系统、Watson LIMS实验室信息管理软件组成的样品管理平台。
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