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药物发现阶段口服生物利用度的优化有以下准则：
1) 分析影响口服吸收的结构特征和边界条件。
2) 识别并确定导致一个化合物系列口服生物利用度差的原因。
3) 使用体外筛选方法。
4) 口服给药配方应增溶化合物，并尽量使之始终保持溶解状态；对于受溶解度或溶出度限制的化合物，不沉淀的溶液可以最大化其生物利用度。
5) 为了提高开发成功的可能性，制剂设计应当尽可能简单。
6) 对于需要提高生物利用度的先导化合物，解决问题的策略应平行聚焦于制剂或化学的手段。
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